AOD 9604 kapsule

Lahko se specifično veže na 3-adrenergične receptorje na membrani adipocitov. Ta kombinirani proces je ključni korak pri sprožitvi razgradnje maščobe, tako kot vstavljanje ključa v ključavnico in odpiranje "vrat" za razgradnjo maščobe. Ko se veže na receptor, sproži niz kompleksnih signalnih odzivov znotraj adipocitov.

Kombinirana transdukcija signala najprej vodi do povečanja ravni znotrajceličnega cikličnega adenozin monofosfata (cAMP). CAMP igra ključno vlogo kot drugi posrednik v znotrajcelični signalizaciji. Je kot "glasnik" znotraj celice, ki prenaša zunanje signale v notranjost celice in aktivira protein kinazo A (PKA). PKA je pomemben encim, ki lahko fosforilira več tarčnih proteinov in tako uravnava različne fiziološke funkcije celic. Aktivacija PKA je eden ključnih korakov v procesu razgradnje maščob.

Aktivirana PKA fosforilira in aktivira hormonsko občutljivo lipazo (HSL). HSL je ključni encim v procesu razgradnje maščob, ki lahko katalizira hidrolizo trigliceridov v glicerol in proste maščobne kisline. Trigliceridi so glavna oblika shranjevanja maščob v adipocitih, vloga HSL pa je kot "škarje", ki prerežejo molekule trigliceridov in sproščajo glicerol in proste maščobne kisline. Proste maščobne kisline nato vstopijo v krvni obtok in jih prevzamejo in uporabijo druga tkiva, kot je mišično tkivo, ki jih lahko uporabijo kot vir energije za oksidativno razgradnjo, s čimer zmanjšajo kopičenje maščobe v adipocitih.

V poskusih na živalih je vbrizgavanje v debele podgane povzročilo znatno povečanje ravni cAMP v njihovem maščobnem tkivu. Ta rezultat kaže, da je uspešno aktiviral signalno pot cAMP PKA. Hkrati se bistveno poveča aktivnost HSL in pospeši razgradnjo maščob. Nadaljnje opazovanje je pokazalo, da se je volumen adipocitov pri podganah znatno zmanjšal, temu primerno pa se je zmanjšala tudi njihova telesna teža. Ti eksperimentalni rezultati v celoti dokazujejo učinkovitostAOD 9604 kapsulepri spodbujanju razgradnje maščob.

Sintaza maščobnih kislin (FAS) je ključni encim v procesu tvorbe maščobe, ki katalizira sintezo maščobnih kislin iz acetil CoA in malonil CoA ter nato sintetizira trigliceride. Lahko zavira izražanje in aktivnost FAS ter zmanjša sintezo maščobnih kislin iz vira. Ta proces je kot bi zaprli »tovarniška vrata« sinteze maščob, preprečili nastajanje maščobnih kislin in s tem zmanjšali kopičenje maščob v telesu.

V celičnih poskusih so z njimi gojili adipocite. Z odkrivanjem stopnje ekspresije mRNA in encimske aktivnosti FAS v celicah je bilo ugotovljeno, da sta se ekspresija in aktivnost FAS znatno zmanjšali. To pomeni, da lahko neposredno deluje na adipocite, zavira sintezo in delovanje FAS ter tako zavira nastajanje maščobnih kislin.

Preadipociti so nezrele celice v maščobnem tkivu, ki se lahko pod določenimi pogoji diferencirajo v zrele adipocite in tako povečajo število adipocitov. Lahko regulira izražanje sorodnih genov in prepreči proces diferenciacije preadipocitov. Je kot »regulatorno stikalo«, ki nadzoruje usodo preadipocitov, jim preprečuje diferenciacijo v zrele adipocite in tako nadzoruje število adipocitov.

S poskusi celične kulture so preadipocite nekaj časa gojili z različnimi koncentracijami snovi in ​​opazovali delež preadipocitov, ki se diferencirajo v zrele adipocite. Rezultati so pokazali, da se je z večanjem koncentracije delež preadipocitov, ki se diferencirajo v zrele adipocite, znatno zmanjšal. To dodatno dokazuje njegovo vlogo pri zaviranju diferenciacije preadipocitov.

Z zaviranjem izražanja in aktivnosti FAS ter diferenciacije preadipocitov je bila adipogeneza zatrta z dveh vidikov: sinteze maščobnih kislin in povečanja števila adipocitov. Ta dvojni zaviralni učinek strogo uravnava proces nastajanja maščobe v telesu, zmanjšuje kopičenje maščobe in zagotavlja učinkovit pristop k zdravljenju debelosti.

Klinične študije so s tehniko klešče normalnega glikemičnega indeksa potrdile, da dolgotrajna-uporaba za zdravljenje nima škodljivih učinkov na občutljivost živalskega insulina. V poskusu s klipo normalnega glikemičnega indeksa se uporablja neprekinjena infuzija insulina in glukoze za vzdrževanje ravni glikemičnega indeksa živali v normalnem območju, pri čemer se spremlja hitrost presnovnega očistka insulina in stopnja izrabe glukoze.

Rezultati so pokazali, da ni bilo pomembne razlike v občutljivosti na inzulin med živalmi, zdravljenimi zAOD 9604 kapsulein kontrolne skupine, ravni glikemičnega indeksa pa so ostale stabilne. To kaže, da lahko med uravnavanjem presnove maščob vzdržuje presnovno homeostazo telesa brez škodljivega vpliva na krvni sladkor in občutljivost za inzulin.

Presnovna homeostaza je pomemben mehanizem za vzdrževanje konstantnega notranjega okolja v organizmih in je ključnega pomena za normalne fiziološke funkcije telesa. Ko se hitrost pretoka presnovne poti spremeni, lahko pride do sprememb v koncentraciji številnih metabolitov.

Celice uporabljajo določene regulacijske mehanizme za preprečevanje sprememb v koncentraciji metabolitov in vzdrževanje stabilnega stanja presnovne kinetike. Z natančnim uravnavanjem presnove maščob se izognemo motnjam v drugih presnovnih poteh, kar pomaga vzdrževati presnovno homeostazo telesa. Na primer, med procesom razgradnje maščobe, čeprav se poveča sproščanje prostih maščobnih kislin, to ne vpliva na izkoriščanje glukoze in inzulinsko občutljivost v drugih tkivih, kar omogoča telesu, da med hujšanjem ohranja normalno oskrbo z energijo in presnovno funkcijo.

Nadzor nad prehrano je ena temeljnih metod za izgubo kilogramov, ki jo dosežemo z zmanjšanjem vnosa kalorij. V kombinaciji z nadzorom prehrane lahko še poveča učinek izgube kilogramov. Ko se izvaja nadzor nad prehrano, se oskrba telesa z energijo zmanjša in sproži se proces razgradnje maščobe, ki zagotavlja energijo. Lahko spodbudi signalno pot razgradnje maščobe, pospeši razgradnjo maščobe in omogoči telesu hitrejšo porabo shranjene maščobe. Hkrati lahko zaviranje nastajanja maščobe prepreči prekomerno skladiščenje maščobe v telesu zaradi zmanjšanega vnosa energije med nadzorom prehrane in s tem boljši nadzor telesne teže.

Na primer, v kliničnem preskušanju so bili debeli bolniki razdeljeni v dve skupini, ena skupina je prejela samo nadzor nad prehrano, druga skupina pa je prejela zdravljenje na podlagi nadzora nad prehrano. Po obdobju zdravljenja je bilo ugotovljeno, da so bolniki v skupini AOD 9604 izgubili znatno več kilogramov kot tisti v skupini, ki je prejemala samo kontrolno dieto, in da se je njihova maščobna masa bolj zmanjšala, medtem ko je njihova mišična masa ostala razmeroma stabilna. To kaže, da ima AOD 9604 sinergistični učinek z nadzorom prehrane in lahko izboljša rezultate izgube kilogramov.

Vadba je še ena učinkovita metoda izgube kilogramov, ki lahko poveča porabo energije, spodbuja razgradnjo maščobe in rast mišic. V kombinaciji z vadbo lahko dodatno optimizira učinek izgubljenih kilogramov. Vadba lahko aktivira simpatični živčni sistem telesa in sprošča hormone, kot je adrenalin, ki se lahko vežejo tudi na beta adrenergične receptorje na membrani adipocitov in tako aktivirajo signalno pot lipolize. V kombinaciji z vadbo lahko poveča aktivacijo 3-adrenergičnih receptorjev, zaradi česar je razgradnja maščob učinkovitejša.

Poleg tega lahko vadba spodbuja rast in obnovo mišic ter do neke mere pomaga povečati mišično maso. Sinergistični učinek obeh lahko izboljša razmerje mišične maščobe v telesu, poveča bazalni metabolizem in omogoči telesu, da porabi več energije tudi v stanju počitka, s čimer se doseže dolgoročno-učinke stabilne izgube kilogramov. Na primer, v poskusih na živalih so debelim podganam injicirali AOD 9604 med vadbo in ugotovljeno je bilo, da so bili učinki izgube kilogramov, zmanjšanja maščobne mase in povečanja mišične mase pri podganah boljši od učinkov podgan, ki so bile podvržene le vadbi ali so jim vbrizgaliAOD 9604 kapsule.