karperitidKemijsko ime je atrijski natriuretični peptid (1-28), človeškega ali prašičjega izvora (ANP) (1-28), človeški, prašičji), ki je peptidni hormon, sestavljen iz 28 aminokislin. Spada v družino atrijskih natriuretičnih peptidov in je pomembna bioaktivna snov, ki jo izloča srce kot odziv na mehansko raztezanje ali poškodbo. Prvotno je bil izoliran iz src sesalcev, zlasti iz atrijskega tkiva ljudi in prašičev. Ko je srce mehansko raztegnjeno (kot je povečanje volumna krvi ali krvnega tlaka) ali poškodovano, atrijske miocite sintetizirajo in izločajo to snov, da se odzovejo na te fiziološke ali patološke spremembe. Lahko spodbuja diurezo in diurezo. Deluje na zbiralne in distalne tubule ledvic, zavira reabsorpcijo natrijevih ionov, hkrati pa povečuje izločanje kalijevih ionov, s čimer poveča izločanje urina in izločanje natrijevih ionov. Ta funkcija pomaga uravnavati ravnovesje tekočin in stabilnost krvnega tlaka ter je zelo pomembna za preprečevanje in zdravljenje bolezni srca in ožilja, kot sta edem in hipertenzija. Medtem je RAAS eden od pomembnih sistemov za uravnavanje krvnega tlaka v telesu. Ta snov lahko zavira aktivnost RAAS, zmanjša nastajanje in sproščanje angiotenzina II in aldosterona, s čimer dodatno zniža krvni tlak in zmanjša obremenitev srca. Ta učinek je v sinergiji z njegovimi diuretičnimi in natriuretičnimi lastnostmi, ki skupaj vzdržujejo ravnovesje tekočine in stabilnost krvnega tlaka.
Obrazec za naše izdelke
karperitidCOA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | ANP 1-28, ČLOVEK | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 89213-87-6 | |
| Količina | 30g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202512090052 | |
| MFG | 9. december 2025 | |
| EXP | 8. december 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.43% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.52% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.24% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 90 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C127H205N45O39S3 | |
| Natančna masa | 3080.46 | |
| Molekulska teža | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Elementarna analiza | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
karperitid, znan tudi kot karpetid acetat ali atrijski natriuretični peptid (ANP) (1-28), je hormonsko peptidno zdravilo, sestavljeno iz 28 aminokislin. V glavnem ga sintetizirajo in izločajo atrijski miociti v srcu, njegova proizvodnja in sproščanje pa sta odziv na fiziološke ali patološke dražljaje, kot so poškodba srca, povečan volumen krvi in mehansko raztezanje srčne stene. Strukturno je njegovih 28 aminokislinskih ostankov povezanih s peptidnimi vezmi v linearno polipeptidno verigo, pri čemer disulfidna vez med Cys7 in Cys23 tvori specifično ciklično strukturo, ki je ključna za ohranjanje njegove biološke aktivnosti. Ta ciklična struktura omejuje prožnost molekule in ji omogoča, da kaže specifično prostorsko konformacijo, ki olajša specifično vezavo na ciljne receptorje.
Fiziološki mehanizmi za izboljšanje delovanja srca
Zaviranje izločanja endotelina-1
Endotelin-1 je močan vazokonstriktor, ki lahko povzroči vazokonstrikcijo, poveča periferni žilni upor in na koncu zviša krvni tlak. V srčno-žilnem sistemu lahko prekomerno izločanje endotelina-1 povzroči žilni spazem, poveča obremenitev srca in vpliva na njegovo normalno delovanje. In ta snov lahko zavira izločanje endotelina-1 na način, ki je odvisen od odmerka, preko ustreznih signalnih poti. Natančneje, v vaskularnih gladkih mišičnih celicah ANP 1-28 deluje na povezane celične signalne poti, zmanjšuje transkripcijo in sintezo beljakovin gena za endotelin-1, zmanjšuje njegovo sproščanje v zunajcelično okolje, s čimer blokira vazokonstrikcijo, ki jo povzroča endotelin-1, pomaga znižati krvni tlak, ublažiti naknadno obremenitev srca in izboljšati delovanje srca in ožilja.
Diuretik in učinek izločanja natrija
Lahko spodbuja izločanje natrija in vode preko ledvic. Ko se veže na receptorje v ledvicah, aktivira vrsto znotrajceličnih signalnih poti, kar vodi do zmanjšane reabsorpcije natrija v ledvičnih tubulih in povečanega izločanja vode. Ta diuretik in učinek izločanja natrija lahko uravnava ravnotežje tekočine, zmanjša volumen krvi in tako zmanjša predobremenitev srca. Pri bolnikih s srčnim popuščanjem v telesu pogosto obstaja zadrževanje vode in natrija, kar poveča obremenitev srca. Diuretik in učinek izločanja natrija te snovi lahko učinkovito ublaži to težavo in izboljša funkcionalno stanje srca.
Aktivirajte signalno pot receptorja natriuretičnega peptida
Deluje predvsem na natriuretični peptidni receptor A (NPRA), ki je membranski površinski receptor. Ko se ANP 1-28 veže na NPRA, aktivira znotrajcelično signalno pot cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP). CGMP kot sekundarni posrednik lahko uravnava aktivnost različnih znotrajceličnih proteinov in s tem vpliva na fiziološke funkcije celic. V kardiovaskularnem sistemu lahko aktivacija signalne poti cGMP povzroči sprostitev gladkih mišic, zmanjša žilni upor, hkrati pa zavira hipertrofijo in fibrozo miokardnih celic, ščiti srčno tkivo in izboljša srčno krčenje in sprostitveno funkcijo.
Klinična uporaba pri izboljšanju delovanja srca
Zdravljenje kongestivnega srčnega popuščanja
Kongestivno srčno popuščanje je pogosta srčno-žilna bolezen, za katero je značilna nezmožnost srca, da učinkovito črpa kri, kar povzroči zastoj krvi v srcu in pljučih, kar povzroča simptome, kot sta težko dihanje in edem. Ima pomembne učinke pri zdravljenju kongestivnega srčnega popuščanja. V kliničnih preskušanjih so številni bolniki s kongestivnim srčnim popuščanjem po uporabi pokazali znatno izboljšanje kazalcev delovanja srcakarperitid. Na primer, iztisni delež levega prekata (LVEF) je pomemben indikator za ocenjevanje kontraktilne funkcije srca in po uporabi zdravila Carpetide se je LVEF pri nekaterih bolnikih izboljšal, kar kaže, da se je črpalna sposobnost srca povečala. Hkrati so se ublažili tudi kazalci, povezani s prenovo srca. Preoblikovanje srca je pomemben patološki proces pri pojavu in razvoju srčnega popuščanja, vključno s hipertrofijo miokarda, povečanjem prekatov itd. ANP 1-28 in HUBAN lahko zavirata napredovanje preoblikovanja srca ter zaščitita strukturo in delovanje srca. Poleg tega so se znatno zmanjšali bolnikovi simptomi, kot je oteženo dihanje, in izboljšala se je kakovost njihovega življenja. Ti rezultati kažejo, da lahko ANP 1-28 in HUMAN izboljšata delovanje srca, ublažita simptome in izboljšata kakovost življenja bolnikov s kongestivnim srčnim popuščanjem prek različnih mehanizmov.
Uporablja se za podporo delovanja srca po operaciji srca
Kardiokirurgija je kompleksen kirurški poseg, ki lahko med operacijo povzroči določene poškodbe srca, kar povzroči pooperativno motnjo delovanja srca. ANP 1-28, HUBAN se lahko uporablja za podporo srčne funkcije po operaciji srca, kar bolnikom pomaga hitreje obnoviti srčno funkcijo. Po operaciji srca se lahko pri bolnikih zmanjša sistolična in diastolična funkcija srca. ANP 1-28, HUMAN lahko zmanjša obremenitev pred in po srcu, zmanjša obremenitev srca in izboljša hemodinamski status srca s svojimi vazodilatacijskimi in diuretičnimi učinki. Medtem lahko ANP 1-28 in HUMAN tudi zavirata izločanje endotelina-1, preprečita vaskularni spazem in zagotovita oskrbo srca s krvjo. Poleg tega lahko ANP 1-28 in signalna pot cGMP, ki jo aktivira HUMAN, zavirata vnetni odziv in oksidativni stres miokardnih celic, jih zaščitita in spodbujata okrevanje srčne funkcije.
Kombinirana uporaba z drugimi zdravili
Pri kliničnem zdravljenju se ANP 1-28 in HUMAN pogosto uporabljata v kombinaciji z drugimi zdravili za srce in ožilje za izboljšanje terapevtskega učinka. Na primer, če se uporablja v kombinaciji z zdravili, kot so zaviralci angiotenzinske-pretvorbe (ACEI) in zaviralci beta, lahko povzroči sinergistični učinek in celoviteje izboljša delovanje srca. Zdravila ACEI lahko razširijo krvne žile, znižajo krvni tlak in ublažijo naknadno obremenitev srca z zaviranjem aktivnosti angiotenzinske konvertaze in zmanjšanjem proizvodnje angiotenzina II. Medtem lahko ACEI tudi zavira preoblikovanje miokarda in ščiti delovanje srca. Kombinacijakarperitidin ACEI lahko dodatno okrepi vazodilatacijo in zniža krvni tlak. Istočasno lahko diuretični učinki in učinki izločanja natrija ANP 1-28 in HUMAN zmanjšajo neželene reakcije, kot je zadrževanje vode in natrija, ki jih lahko povzroči ACEI. Beta blokatorji lahko znižajo srčni utrip, zmanjšajo porabo kisika v miokardu, zavirajo preoblikovanje miokarda in izboljšajo sistolično in diastolično funkcijo srca. ANP 1-28, kombinirana uporaba HUMAN in zaviralcev beta, lahko sinergistično zmanjša pred- in post-srčno obremenitev, izboljša hemodinamski status srca in poveča učinkovitost zdravljenja.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kaj je karperitid?
+
-
Karperitid, rekombinantna oblika alfa-hANP, ima močno diuretično, natriuretično in vazodilatacijsko delovanje ter zavira renin-aldosteronski sistem in aktivnost simpatičnega živčevja. Vendar pa njegovi koristni učinki na ishemični miokard niso v celoti raziskani.
Kakšen je mehanizem delovanja karperitida?
+
-
Mehanizem delovanja karperitida se vrti okoli njegove sposobnosti posnemanja naravnega atrijskega natriuretičnega peptida (ANP), ki ga proizvaja srce. ANP ima ključno vlogo pri uravnavanju krvnega tlaka, volumna krvi in ravnovesja natrija.
Zakaj lahko poleg zdravljenja srčnega popuščanja prepreči "nefropatijo s kontrastnim sredstvom"?
+
-
Aktivira receptor NPRA, posreduje pri vazodilataciji, diurezi, zavira RAAS, poveča ledvični pretok krvi in hitrost glomerularne filtracije, pomaga pri izločanju kontrastnih sredstev, zmanjša njihovo neposredno toksičnost za ledvice in prehaja v fazo II klinične prakse.
Zakaj lahko pri zdravljenju neodzivnega srčnega popuščanja po miokardnem infarktu bistveno zmanjša predobremenitev srca, ne da bi sprožila diurezo?
+
-
Njegov vazodilatacijski učinek (zlasti na vene) lahko neposredno in hitro zmanjša srčno predobremenitev, terapevtski učinek pa ni odvisen od diureze.
Kakšni so posebni izzivi "stabilnosti" in "rekonstitucije" njegovega surovega prahu kot rekombinantnega peptida?
+
-
Kot peptid, ki vsebuje 28 aminokislin in disulfidne vezi, je njegova stabilnost liofiliziranega-praška zelo odvisna od strogega nadzora temperature (-20 stopinj C). Po rekonstituciji ga je treba uporabiti v enem mesecu in se izogibati ponavljajočim se ciklom zamrzovanja in odmrzovanja, da preprečite razgradnjo in deaktivacijo.
Priljubljena oznake: karperitid, Kitajska proizvajalci karperitida, dobavitelji
