Terlipresin injekcija 1 mg

Hepatorenalni sindrom (HRS) je podtip funkcionalne odpovedi ledvic, ki se pojavi med dekompenzirano fazo ciroze jeter. Njegovo patološko jedro je v sistemskih hemodinamičnih motnjah, ki jih povzroča visceralna vaskularna dilatacija, kar vodi do zožitve ledvičnih žil in močnega zmanjšanja hitrosti glomerulne filtracije. Klinično je značilna oligurija, anurija in hitro poslabšanje delovanja ledvic. HRS tipa 1 in tipa 2 imata izjemno visoko stopnjo umrljivosti.Terlipresin injekcija 1 mg, kot umetno sintetiziran dolgo{0}}delujoči analog vazopresina, je zaradi specifičnega regulativnega učinka na visceralne krvne žile postalo glavno intervencijsko zdravilo za zdravljenje HRS. Njegova glavna učinkovitost se odraža v odpravljanju ledvične vaskularne konstrikcije, ponovni vzpostavitvi učinkovite ledvične perfuzije, doseganju povečanega izločanja urina in postopnem izboljšanju delovanja ledvic, kar zagotavlja ključno podporo za izboljšanje prognoze bolnikov s HRS.

 

Pregled izdelkov

 

Injekcija terlipresin acetata

Terlipresin injekcija 1 mg

Terlipressin tablete

​

TerlipresinCOA

Potrdilo o analizi
Sestavljeno ime	Terlipresin
Ocena	Farmacevtska kakovost
št. CAS	14636-12-5
Količina	36g
Standardno pakiranje	PE vrečka + vrečka iz Al folije
Proizvajalec	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
sklop št.	202601090086
MFG	9. januar 2026
EXP	8. januar 2029
Struktura
Postavka	Podjetniški standard	Rezultat analize
Videz	Bel ali skoraj bel prah	Ustrezen
Vsebnost vode	Manj ali enako 5,0 %	0.54%
Izguba pri sušenju	Manj ali enako 1,0 %	0.42%
Težke kovine	Pb Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Kot Manjše ali enako 0,5 ppm	N.D.
	Hg Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
	Cd Manjši ali enak 0,5 ppm	N.D.
Čistost (HPLC)	Večji ali enak 99,0 %	99.98%
Ena nečistoča	<0.8%	0.52%
Skupno mikrobno število	Manj ali enako 750 cfu/g	95
E. Coli	Manjši ali enak 2MPN/g	N.D.
Salmonela	N.D.	N.D.
Etanol (GC)	Manj ali enako 5000 ppm	500 ppm
Shranjevanje	Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj

Glavni farmakološki mehanizem Terlipressina, ki izboljša ledvično perfuzijo pri HRS

Terlipresin injekcija 1 mgcilja na patološko osnovo HRS z natančnim uravnavanjem žilnega tonusa in hemodinamike, da doseže preobrat in popravilo ledvične perfuzije. Specifični mehanizem je mogoče razčleniti na dve glavni dimenziji:

Specifično krčenje visceralnih krvnih žil za popravljanje sistemskega hemodinamskega neravnovesja

Začetni proces HRS je obsežna dilatacija visceralnih krvnih žil, ki jo povzroči portalna hipertenzija pri cirozi, kar ima za posledico relativno nezadostno efektivno količino krvi v obtoku, kar posledično aktivira simpatični živčni sistem in renin-angiotenzin-aldosteronski sistem (RAAS), kar vodi do kompenzacijske konstrikcije ledvičnih krvnih žil. Terlipresin lahko selektivno aktivira receptor V1 gladkih mišičnih celic visceralnih žil, posreduje zmerno zoženje visceralnih arteriol, zmanjša pretok krvi v visceralnem obtoku in kompenzira relativno pomanjkanje učinkovitega volumna krvi v obtoku. V primerjavi z endogenim vazopresinom ima večjo afiniteto za receptorje V1 in bolj koncentrirano mesto delovanja v visceralni vaskularni regiji, s čimer se izogne ​​ne-nespecifični zožitvi sistemskih krvnih žil. Učinkovito lahko popravi patološko stanje visceralne vaskularne dilatacije in vzdržuje osnovno perfuzijo ključnih organov, kot so ledvice in srce, ter tako postavi hemodinamične temelje za okrevanje delovanja ledvic.

Odpravite ledvično vazokonstrikcijo in obnovite učinkovit ledvični filtracijski tlak

Neprekinjeno zoženje ledvičnih žil je neposreden vzrok zmanjšane hitrosti glomerulne filtracije (GFR) pri bolnikih s HRS in lahko obrne ta patološki proces prek posrednih in neposrednih poti. Po eni strani je mogoče s popravljanjem neravnovesja sistemske hemodinamike, zmanjšanjem nenormalnega izločanja renina in zmanjšanjem proizvodnje angiotenzina II ublažiti napetostno krčenje ledvičnih krvnih žil; Po drugi strani pa lahko zdravilo neposredno deluje na endotelijske celice ledvičnih žil in gladke mišične celice, uravnava znotrajcelično koncentracijo kalcijevih ionov, razširi ledvične kortikalne krvne žile, poveča ledvični pretok krvi in ​​ledvično kortikalno perfuzijo. Klinične študije so potrdile, da po uporabiTerlipresin injekcija 1 mg, se lahko ledvični žilni upor znatno zmanjša za 30 % -40 %, ledvični krvni pretok se lahko poveča za več kot 50 % in se lahko učinkovito obnovijo funkcije filtracije in izločanja ledvic, kar ustvari predpogoj za obnovitev volumna urina in izboljšanje delovanja ledvic.

Vir informacij:

Angeli P, Gines P, Gerbes A, et al. Smernice klinične prakse EASL: zdravljenje ciroze in njenih zapletov [J]. Journal of Hepatology, 2022, 77(3): 687-716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P, et al. Terlipresin in albumin pri bolnikih s hepatorenalnim sindromom tipa 1 [J]. New England Journal of Medicine, 2017, 376 (16): 1523-1534.

Učinek tega zdravila na povečanje izločanja urina in izboljšanje delovanja ledvic pri HRS tipa 1

Za HRS tipa 1 je značilno hitro poslabšanje delovanja ledvic, ki je pogosto posledica hudih okužb, krvavitev iz prebavil in drugih vzrokov. Zanj je značilna kratkotrajna-oligurija (dnevno izločanje urina<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:

01

Hitro obrniti oligurijo in obnoviti funkcijo izločanja ledvic

Pri bolnikih s HRS tipa 1 lahko povzroči pomembne diuretične učinke v 24-72 urah po uporabi. Z obnovitvijo ledvičnega krvnega pretoka in glomerularnega filtracijskega tlaka lahko poveča nastajanje primarnega urina, izboljša reabsorpcijsko funkcijo ledvičnih tubulov, zmanjša zadrževanje vode in natrija ter hitro poveča dnevno izločanje urina. Klinični podatki kažejo, da lahko približno 70 % bolnikov s HRS tipa 1 obnovi dnevno količino urina nad 800 ml po zdravljenju zTerlipresin injekcija 1 mg, in nekateri hudi bolniki lahko dosežejo več kot 1000 ml v 3-5 dneh, kar učinkovito ublaži patološko stanje predledvične oligurije in blokira nadaljnje poslabšanje delovanja ledvic.

02

Postopno izboljšajte kazalnike delovanja ledvic in zmanjšajte tveganje smrti

Z obnovitvijo ledvične perfuzije in rekonstrukcijo funkcije izločanja lahko to postopoma izboljša osnovne kazalnike ledvične funkcije pri bolnikih s HRS tipa 1. To zdravilo lahko zniža raven kreatinina v krvi, skrajša čas, da dušik sečnine v krvi doseže standard, in nekateri bolniki lahko dosežejo cilj klinične remisije znižanja kreatinina v krvi pod 133 μmol/L. Hkrati lahko zmanjša zadrževanje vode in natrija, popravi elektrolitske motnje, izboljša stabilnost bolnikovega notranjega okolja in ustvari pogoje za kasnejše etiološko zdravljenje (kot je presaditev jeter). Multicentrična klinična študija je pokazala, da je Terlipressin v kombinaciji z zdravljenjem z albuminom povečal 3-mesečno stopnjo preživetja bolnikov s HRS tipa 1 za več kot 40 % v primerjavi s skupino, ki je prejemala samo podporno zdravljenje, kar v celoti dokazuje njegovo ključno vlogo pri izboljšanju delovanja ledvic in zmanjšanju umrljivosti.

Vir informacij:

Arroyo V, Gines P, Rodes J. Hepatorenalni sindrom: posodobitev patofiziologije in zdravljenja [J]. Gastroenterologija, 2019, 156 (7): 1834-1846.
Krag A, Bendtsen F. Diagnostika in zdravljenje hepatorenalnega sindroma [J]. Nature Reviews Nefrologija, 2020, 16 (1): 23-36.

Točke klinične uporabe in ocena učinkovitosti Terlipressina pri izboljšanju ledvične funkcije HRS

Njegova uporaba pri zdravljenju HRS zahteva natančen nadzor glede na klasifikacijo bolnikov in klinični status. Enako pomembna je ocena njegove učinkovitosti in varnosti uporabe, ki jo lahko razdelimo na dva glavna vidika:

Natančnost in standardizacija klinične uporabe
Pri HRS tipa 1 je treba to zdravilo dajati s kombinacijo polnilnega in vzdrževalnega odmerka, običajno v kombinaciji z albumin za povečanje volumna za izboljšanje učinkovitosti in zmanjšanje neželenih učinkov; Pri HRS tipa 2 se lahko za uravnoteženje učinkovitosti in varnosti uporabljajo nižji odmerki vzdrževalne terapije. Glavna pot dajanja je intravenska infuzija, hitrost in odmerjanje infundiranja pa je treba strogo nadzorovati. Načrt jemanja zdravil je treba prilagoditi bolnikovemu izločanju urina, krvnemu tlaku in indikatorjem ledvične funkcije, da bi se izognili nezadostni prekrvavitvi organov zaradi čezmerne vazokonstrikcije zaradi visokih odmerkov.

Ključni indikatorji in prognostični pomen ocene učinkovitosti
Učinkovitost le-tega pri zdravljenju HRS ocenjujemo predvsem s korKazalci, kot so izločanje urina, kreatinin v krvi, stopnja glomerularne filtracije (eGFR) in status ascitesa. Če se bolnikovo izločanje urina poveča za več kot ali enako 50 % v primerjavi z izhodiščno vrednostjo in se kreatinin v krvi zmanjša za več kot ali enako 30 % v 72 urah po zdravljenju, velja, da je klinično učinkovito. Stopnja uspešnosti in-dolgoročna stopnja preživetja presaditve jeter pri učinkovitih bolnikih se bistveno izboljšata in tudi če ni dosežena popolna remisija, je mogoče preživetje podaljšati s stabilizacijo stanja ledvične funkcije. Hkrati lahko uporaba tega zdravila zmanjša odvisnost bolnikov s HRS od nadomestne ledvične terapije (kot je hemodializa), zmanjša zdravstveno obremenitev in izboljša kakovost življenja bolnikov.

Vir informacij:

Gines J, Rimola J, Navasa M, et al. Dolgoročni-izid bolnikov s hepatorenalnim sindromom tipa 2, zdravljenih z zdravilom [J]. Journal of Hepatology, 2019, 70 (4): 688-695.
Evropsko združenje za preučevanje jeter. Smernice klinične prakse EASL o zdravljenju ascitesa pri cirozi [J]. Journal of Hepatology, 2021, 74(3): 622-647.

Reference

Ginè s P, Schrier RW, Arroyo V, et al. Diagnostika in zdravljenje hepatorenalnega sindroma: posodobitev [J]. Hepatologija, 2018, 67(6): 2380-2393.
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, et al. Smernice Združenega kraljestva o obvladovanju krvavitve iz krčnih žil pri bolnikih s cirozo (posodobitev iz leta 2015) [J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Podružnica kitajskega zdravniškega združenja za hepatologijo. Smernice za diagnosticiranje in zdravljenje ciroznega ascitesa in zapletov (izdaja 2022) [J]. Kitajski časopis za hepatologijo, 2022, 30 (12): 1361-1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S, et al. Terlipresin za zdravljenje hepatorenalnega sindroma tipa 2: sistematični pregled in meta-analiza [J]. Alimentarna farmakologija in terapevtika, 2021, 53(6): 789-801.

Priljubljena oznake: terlipresin injekcija 1 mg, Kitajska terlipresin injekcija 1 mg proizvajalci, dobavitelji