Lanreotid 120 mg injekcijaje dolgodelujoča injekcija s podaljšanim sproščanjem, ki temelji na inovativni nanotehnologiji in je razvrščena kot analog somatostatina. Dovaja se z napolnjeno injekcijsko brizgo in je namenjen dolgotrajnemu zdravljenju endokrinih in neoplastičnih bolezni. Njegova edinstvena formulacija za injiciranje predstavlja glavno prednost pred drugimi dozirnimi oblikami. Ta injekcija uporablja vodotopno formulacijo, ki tvori gosto raztopino tekočega kristalnega gela prek prožnih nanocevk, s čimer se doseže dvojni učinek hitrega sproščanja zdravila (Tmax=7.0 ur) in dolgotrajnega podaljšanega sproščanja (t1/2=30.1 dni), z visoko biološka uporabnost in manj stranskih učinkov. Kot edini analog somatostatina (SSA), odobren po vsem svetu za samoinjiciranje z globoko subkutano injekcijo, njegova vnaprej napolnjena naprava ne zahteva rekonstitucije; priprava in injiciranje trajata le 66 sekund, kar močno skrajša čas dajanja.
Obrazec za naše izdelke
Lanreotid COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Lanreotid | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 108736-35-2 | |
| Količina | 55g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202512090051 | |
| MFG | 9. december 2025 | |
| EXP | 8. december 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.93% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.32% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.21% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 416 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C54H69N11O10S2 | |
| Natančna masa | 1095.47 | |
| Molekulska teža | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| Elementarna analiza | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
Uporaba pri akromegaliji
Akromegalija je kronična endokrina in presnovna motnja, ki jo povzroča čezmerno izločanje rastnega hormona (GH) iz hipofize, večinoma zaradi adenoma hipofize, ki izloča GH. Kronični presežek GH vodi do prekomerne rasti sistemskih mehkih tkiv in kosti, kar povzroča spremembe na obrazu, povečane roke in stopala ter visceralno hipertrofijo. Povečuje tudi tveganje za hipertenzijo, sladkorno bolezen, srčno-žilne bolezni in druge zaplete, ki močno poslabšajo kakovost življenja in preživetje.
Glavni klinični cilji so nadzor ravni GH in inzulinu podobnega rastnega faktorja-1 (IGF-1), lajšanje simptomov, zmanjšanje obsega adenoma hipofize in nižja stopnja zapletov. Kot dolgo delujoči SSA,Lanreotid 120 mg injekcijaposnema fiziološke učinke somatostatina, močno zavira izločanje GH iz hipofize in ima antiproliferativne učinke na celice adenoma hipofize. Je temelj zdravljenja akromegalije, zlasti pri bolnikih z nezadovoljivim kirurškim izidom, neoperabilno boleznijo ali nestrpnostjo do operacije ali radioterapije.
Klinična učinkovitost
Številne klinične študije potrjujejo, da učinkovito nadzoruje raven hormonov, lajša simptome in ima ugoden dolgoročni varnostni profil pri akromegaliji.
V 12-mesečni klinični študiji so bolniki z akromegalijo, zdravljeni z odmerkom 120 mg, dosegli stopnjo nadzora GH (GH manj kot ali enako 2,5 ng/ml) 78 % in stopnjo normalizacije IGF-1 82 %, oboje bistveno višje kot v skupini z nizkimi odmerki. Med bolniki z neuspešnim kirurškim posegom je približno 65 % doseglo normalne ravni GH in IGF-1 po 6 mesecih zdravljenja s tem odmerkom, s postopnim izboljšanjem povečanja akra in sprememb na obrazu ter izrazitim zmanjšanjem glavobola, utrujenosti in drugih neugodij.
Dolgoročni podatki kažejo, da uporaba enkrat na 4 tedne vzdržuje dolgoročno stabilno raven hormonov. Pri nekaterih bolnikih se je volumen adenoma hipofize zmanjšal za 15–30 %, kar je učinkovito upočasnilo napredovanje bolezni. Priročen režim odmerjanja bistveno izboljša adherenco bolnika: v primerjavi z običajnimi kratkodelujočimi injekcijami se izpuščeni odmerki zmanjšajo za več kot 60 %, kar ima za posledico stabilnejši dolgoročni nadzor bolezni.
Poleg tega ta formulacija v primerjavi s podobnimi mikrosferami oktreotida močno skrajša čas priprave in injiciranja ter ima manjše tveganje za zamašitev igle, kar dodatno izboljša klinično priročnost.
Varnost in previdnostni ukrepi
Lanreotid 120 mg injekcijaima ugoden varnostni profil pri akromegaliji. Večina neželenih učinkov je blagih do zmernih, pojavijo se zgodaj v zdravljenju in se z nadaljevanjem zdravljenja zmanjšajo.
Najpogostejši neželeni učinki so reakcije na mestu injiciranja (bolečina, rdečina, oteklina, zatrdlina), vendar je incidenca znatno manjša kot pri podobnih zdravilih, kar pripisujemo formulaciji nanogela in zasnovi napolnjene injekcijske brizge. Večina reakcij mine spontano v 1–2 tednih brez prekinitve.
Drugi pogosti neželeni učinki vključujejo gastrointestinalne učinke (slabost, napenjanje, driska) in endokrine motnje (nihanja glukoze v krvi, blag hipotiroidizem). Nihanja glukoze so običajno blaga in pogostejša pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Priporočljivo je spremljanje glukoze v krvi na začetku zdravljenja in med prilagajanjem odmerka, pri čemer se antidiabetična zdravila ustrezno titrirajo. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo, ki prejemajo insulin, je treba začetni odmerek insulina zmanjšati za 25 % in ga nato postopoma prilagajati.
Pri bolnikih, ki sočasno prejemajo zdravila, ki lahko povzročijo bradikardijo (npr. ‑blokatorje), je treba skrbno spremljati srčni utrip in po potrebi prilagoditi odmerek.
Pomembno: Dolgotrajna uporaba lahko poveča tveganje za holelitiozo. Priporoča se redno spremljanje ultrazvoka žolčnika. Če se razvijejo zapleti, povezani z žolčnimi kamni, prekinite zdravljenje in zagotovite simptomatsko oskrbo.
Uporaba pri nevroendokrinih tumorjih
Nevroendokrini tumorji (NET) so heterogena skupina neoplazem, ki izvirajo iz nevroendokrinih celic in se lahko pojavijo po vsem telesu. Gastroenteropankreasni nevroendokrini tumorji (GEP‑NET) predstavljajo približno 70 %. Ti tumorji imajo zapletene, nespecifične klinične manifestacije in jih je težko diagnosticirati, s povprečnim časom do diagnoze do 5 let. Približno 40–50 % bolnikov ima ob začetni diagnozi oddaljene metastaze. Stopnja 5-letnega preživetja je približno 54 % in le 7,8 % pri tumorjih visoke stopnje, kar kaže na slabo prognozo.
Zdravljenje NET zahteva individualizirane strategije, ki temeljijo na lokaciji tumorja, stadiju, stopnji in splošnem stanju bolnika. Glavni cilji so nadzor proliferacije tumorja, lajšanje simptomov, ki jih povzroča prekomerno izločanje hormonov, ter podaljšanje preživetja brez napredovanja bolezni (PFS) in celotnega preživetja (OS).
Kot dolgo delujoč SSA močno zavira proliferacijo nevroendokrinih tumorskih celic in zavira izločanje več tumorskih hormonov (npr. serotonina, gastrina). Je zdravilo prve izbire za GEP‑NET nizke do srednje stopnje in karcinoidni sindrom.
Klinična učinkovitost
Dokazuje izjemno učinkovitost pri podaljševanju PFS in lajšanju simptomov pri nevroendokrinih tumorjih, s prednostmi pred nekaterimi podobnimi zdravili.
V randomiziranem kontroliranem preskušanju (RCT) so imeli bolniki z dobro ali zmerno diferenciranimi GEP-NET, zdravljenimi s 120 mg vsake 4 tedne, mediano preživetje brez napredovanja bolezni 30,1 meseca v primerjavi z 28,0 meseci za oktreotidne mikrosfere (HR=0.9, 95 % IZ: 0,71–1,12), kar je učinkovito upočasnilo napredovanje tumorja. Drugo RCT je pokazalo, da je pri bolnikih z dobro- ali zmerno diferenciranimi GEP-NET-i G1/G2 odmerek 120 mg dosegel mediano preživetje brez napredovanja bolezni 32,8 meseca, kar je bistveno več kot 18 mesecev v skupini, ki je prejemala placebo. Podskupina trebušne slinavke NET (pNET) je imela mediano PFS 29,7 meseca.
Za nadzor simptomov pri karcinoidnem sindromu:
Driska: stopnja popolnega ali delnega odziva 76 %
Zardevanje: stopnja odziva 73 %
Rešilna uporaba kratkodelujočih analogov somatostatina se je zmanjšala za več kot 60 %.
Kot adjuvantno zdravljenje po kirurški resekciji je 120 mg enkrat na 4 tedne 1 leto zmanjšalo tveganje za ponovitev GEP‑NETs za 35 %, s 5-letnim OS 87,5 %, bistveno višjim od 65,6 % v skupini z oktreotidom.
Poleg tega priročnost te injekcije podpira dolgotrajno zdravljenje bolnikov z nevroendokrinim tumorjem. Kot edini SSA odobren na svetu za globoko subkutano samoinjiciranje, 100 % bolnikov raje daje zdravilo sami ali negovalec, 97,8 % medicinskih sester pa priporoča ta izdelek. Njegova zasnova za hitro injiciranje, pripravljena za iglo, zmanjša klinično obremenitev in izboljša adherenco, kar zagotavlja neprekinjeno dolgotrajno zdravljenje.
Farmakoekonomska analiza kaže, da v primerjavi z dolgodelujočim oktreotidom zdravljenje nevroendokrinih tumorjev s tem sredstvom povzroči znatne letne prihranke, ki jih poganjajo ugodna cena, krajši čas dajanja in manjše tveganje za zamašitev igle.
Varnost in previdnostni ukrepi
Varnostni profilLanreotid 120 mg injekcijapri nevroendokrinih tumorjih je na splošno skladen s tistim pri akromegaliji. Večina neželenih učinkov je blagih do zmernih in izginejo sami.
Najpogostejši neželeni učinki ostajajo reakcije na mestu injiciranja (bolečina, rdečina, oteklina, zatrdlina), z incidenco 15–20 %, veliko nižjo kot pri oktreotidnih mikrosferah. Večina bolnikov jih prenaša brez prekinitve zdravljenja.
Pogoste so tudi gastrointestinalne reakcije (slabost, bruhanje, napenjanje, driska), ki se običajno pojavijo v prvih 1-2 mesecih in se izboljšajo s prilagajanjem. Hude primere je mogoče zdraviti simptomatsko (antiemetiki, antidiaroiki) brez prilagajanja odmerka.
Ker imajo bolniki z nevroendokrinimi tumorji pogosto prebavne disfunkcije, lahko gastrointestinalni farmakodinamični učinki zmanjšajo črevesno absorpcijo sočasno uporabljenih zdravil, vključno s ciklosporinom. Sočasna uporaba s ciklosporinom lahko zmanjša njegovo relativno biološko uporabnost; zato je priporočljivo spremljanje koncentracije v krvi in prilagajanje odmerka.
Nihanje glukoze v krvi zahteva posebno pozornost, zlasti pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Med zdravljenjem je potrebno intenzivnejše spremljanje glukoze in prilagoditev odmerka antidiabetika.
Leta 1973 je dr. Guillemin in sodelavci so izolirali naravni somatostatin iz ovčjega hipotalamusa. Ta endogeni polipeptid zavira izločanje več hormonov, zlasti rastnega hormona, kar odpira novo terapevtsko pot za hormonsko hipersekretorne bolezni, kot je akromegalija. Guillemin je leta 1977 za to delo prejel Nobelovo nagrado za fiziologijo in medicino.
Vendar pa je imel naravni somatostatin kritične omejitve: izjemno kratka razpolovna doba le 2 minut, hitra razgradnja in vivo in zahteva po neprekinjeni intravenski infuziji, zaradi česar je klinična uporaba zelo nepraktična. Razvijanje stabilnejših analogov somatostatina z daljšim delovanjem je postalo glavno raziskovalno središče.
Laboratorijski preboj in začetna optimizacija
V začetku osemdesetih let prejšnjega stoletja je po uspešni sintezi oktreotida-prvega odobrenega analoga somatostatina-raziskovalna skupina Beaufour IPSEN (Francija) začela program za odkrivanje novih analogov somatostatina.
Na podlagi 14-aminokislinske strukture naravnega somatostatina so raziskovalci ohranili njegov farmakološko osrednji segment, nadomestili labilne aminokisline, uvedli stabilizacijske strukturne motive in optimizirali konformacijo peptida. Lanreotid (šifra BIM 23014) je bil uspešno sintetiziran v laboratoriju.
V primerjavi z naravnim somatostatinom je pokazal:
Močno podaljšana razpolovna doba
Visoka selektivna afiniteta za somatostatinski receptor podtipa 2
Dodatna vezava na podtipa 3 in 5
Močnejša inhibicija izločanja rastnega hormona
Leta 1998 je bil v Evropi prvič predstavljen kot formulacija z mikrosferami s podaljšanim sproščanjem (Somatuline LA 30 mg), ki se daje subkutano vsakih 7–14 dni, predvsem za akromegalijo. To je delno odpravilo neprijetnosti naravnega somatostatina.
Leta 2001 je bila v Evropi odobrena njegova formulacija gela z dolgotrajnim delovanjem, kar je dodatno izboljšalo razpored odmerjanja. Leta 2007 je ameriška FDA odobrila injekcijo z dolgotrajnim sproščanjem za akromegalijo, s čimer je zapolnila terapevtsko vrzel na ameriškem trgu.
Kasneje je bila formulacija nenehno optimizirana z uporabo tehnologije za dostavo zdravil v nanometru, da bi ustvarili izdelek z dolgotrajnim delovanjem, ki zahteva samo eno injekcijo na mesec. Uvedba napolnjene injekcijske brizge je zelo olajšala dajanje.
Razširitev indikacij in globalno sprejetje
Od začetka leta 2000 so klinične raziskave razširile indikacije zanj.
2003: Odobreno v Evropi za nadzor simptomov karcinoidnega sindroma.
2015: Na podlagi preskušanja CLARINET ga je FDA odobrila za neoperabilne GEP‑NET, kar znatno podaljša PFS.
danes,Lanreotid 120 mg injekcijaje odobren v številnih državah in regijah za indikacije, vključno z akromegalijo, gastroenteropankreatičnimi nevroendokrinimi tumorji in karcinoidnim sindromom. Zaradi njegovega dolgega trajanja, priročnosti in varnosti je postal ključni predstavnik analogov somatostatina, saj še naprej zagotavlja izboljšane terapevtske možnosti za bolnike s sorodnimi boleznimi.
pogosta vprašanja
Za kaj se uporablja?
+
-
Uporablja seza dolgotrajno-zdravljenje akromegalije (motnje rastnega hormona) pri bolnikih, ki jih ni mogoče zdraviti z operacijo ali obsevanjem. To zdravilo deluje tako, da zmanjša količino rastnega hormona, ki ga proizvaja telo.
Kako dolgo si lahko na njem?
+
-
Če jemljete lanreotid za nadzor rasti vaše NET, nadaljujte s temdokler delujein stranski učinki niso tako slabi.
Kako je z injekcijo lanreotida?
+
-
Lanreotid običajno daje v zadnjico vaša medicinska sestra ali zdravnik. Če si injekcijo dajete sami,injekcijo morate dati v zgornjo, zunanjo stran stegna. Vsakič, ko si daste injekcijo, uporabite drugo mesto.
Kateri so pogosti neželeni učinki tega zdravila?
+
-
Alergijske reakcije-kožni izpuščaj, srbenje, koprivnica, otekanje obraza, ustnic, jezika ali grla. Težave z žolčnikom-hude bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, vročina. Visok krvni sladkor (hiperglikemija)-povečana žeja ali količina urina, nenavadna šibkost ali utrujenost, zamegljen vid.
Ali lahko povzroči izgubo teže?
+
-
Zaključki: V prospektivni študiji smo opazili, da nizki odmerki lanreotida (90 mg vsake 4 tedne) zmanjšajo obseg jeter in simptome pri bolnikih s PCLD. Vendar so bolniki še naprej izgubljali težo in mišično maso. Učinke analogov somatostatina na sarkopenijo je treba raziskati.
Priljubljena oznake: lanreotid 120 mg injekcija, Kitajska lanreotid 120 mg injekcija proizvajalci, dobavitelji
