Lecirelin

Resekcija tumorja hipofize je ena od pogosto uporabljenih metod za zdravljenje akromegalije. Vendar nekateri bolniki po operaciji morda ne bodo mogli popolnoma odstraniti adenomov hipofiznega rastnega hormona, zaradi česar ravni serumskega rastnega hormona (GH) ne dosegajo normalnih standardov. Na tej točki je igralo odločilno vlogo. Lahko specifično deluje na sprednjo hipofizo in se tesno veže na receptor za somatostatin (SSTR2/SSTR5). Ta kombinacija je kot natančen ključ, ki odpre vrata zaviranju izločanja rastnega hormona, neposredno zavira sintezo in sproščanje rastnega hormona.

Medtem pa lahko zmanjša tudi proizvodnjo insulinu-podobnega rastnega faktorja-1 (IGF-1) v jetrih. IGF-1 je pomemben posrednik za nadaljnje učinke rastnega hormona in znižanje njegove ravni lahko učinkovito blokira prekomerno stimulacijo rastnega hormona na tkivih po celem telesu. Raziskave so pokazale, da lahko po 12 mesecih standardiziranega zdravljenja z izdelkom delež bolnikov s serumskimi ravnmi GH pod 1 μg/L doseže 56 %, delež bolnikov z ravnmi IGF-1, ki se vrnejo v normalno območje, pa lahko doseže 68 %. To v celoti dokazuje pomembno učinkovitost izdelka pri nadzoru ravni hormonov pri bolnikih s preostalo ali ponavljajočo se akromegalijo po operaciji.

Pri nekaterih primerih akromegalije z velikim volumnom tumorja ali močno invazivnostjo se neposredna operacija pogosto sooča s precejšnjimi težavami in tveganji. Velik volumen tumorja lahko stisne pomembne živčne in vaskularne strukture okoli sebe, kar poveča tveganje za kirurško poškodbo; Močna invazivnost pomeni, da je meja med tumorjem in okoliškimi tkivi nejasna, zato ga je težko popolnoma odstraniti. V tem primeru predoperativno pred-zdravljenje zlecirelinje postala pametna izbira. Acetat lanreotid lahko uravnava rastno okolje tumorskih celic in upočasni njihovo proliferacijo z zaviranjem izločanja rastnega hormona. Dolgotrajna uporaba lahko povzroči tudi apoptozo tumorskih celic, kar povzroči postopno zmanjšanje volumna tumorja. S tem ne ustvarimo le ugodnejših pogojev za operacijo, zmanjšamo težavnost operacije, ampak tudi zmanjšamo poškodbe okoliških tkiv med operacijo, izboljšamo uspešnost in varnost operacije.

Radioterapija je še ena pomembna metoda zdravljenja akromegalije, vendar je čas njenega začetka razmeroma počasen lecirelin:, običajno traja nekaj mesecev ali celo let, da opazimo pomembne terapevtske učinke. V tem dolgem prehodnem obdobju radioterapije lahko bolnikovo stanje še napreduje in različni simptomi se lahko poslabšajo. Lahko hitro pokaže svoj učinek in učinkovito nadzoruje bolnikove simptome v obdobju, preden radioterapija začne učinkovati. Hitro lahko zniža raven rastnega hormona in IGF-1 v serumu, ublaži simptome, kot so hipertrofija rok in stopal ter bolečine v sklepih, prepreči nadaljnje poslabšanje stanja, pridobi čas za radioterapijo in izboljša splošno učinkovitost zdravljenja.

Pri nekaterih bolnikih z napredovalimi in neoperabilnimi visoko/zmerno diferenciranimi tumorji prebavil, trebušne slinavke in nevroendokrinimi tumorji je glavni cilj zdravljenja podaljšanje njihovega preživetja brez napredovanja bolezni (PFS) in izboljšanje kakovosti življenja. Ima proti{1}}tumorske učinke prek več mehanizmov. Lahko se veže na receptorje somatostatina (SSTR2/SSTR5) na površini tumorskih celic, posreduje pri zaustavitvi celičnega cikla in zadrži tumorske celice na določenih stopnjah celičnega cikla ter jim prepreči nadaljnjo proliferacijo in delitev. Medtem pa lahko povzroči tudi apoptozo tumorskih celic in spodbuja njihovo smrt. Poleg tega ima lanreotid acetat tudi antiangiogene učinke, saj lahko zmanjša izražanje vaskularnega endotelijskega rastnega faktorja (VEGF).

VEGF je ključni dejavnik pri spodbujanju tumorske angiogeneze, njegova zmanjšana ekspresija pa zmanjša tvorbo tumorskih krvnih žil, s čimer prekine oskrbo s hranili in poti izločanja presnovnih odpadkov tumorjev, zavira rast tumorja in metastaze. Študija faze III CLARINET je pomembno klinično preskušanje, ki je pokazalo mediano preživetje brez napredovanja bolezni 32,8 meseca v skupini bolnikov, zdravljenih zlecirelin, medtem ko je bilo mediano preživetje brez napredovanja bolezni v skupini, ki je prejemala placebo, le 18,0 mesecev. Razlika med obema skupinama je zelo statistično pomembna (HR=0.47, P<0.001), which fully demonstrates the significant advantage of lanrelitide acetate in prolonging progression free survival in patients with unresectable high/moderately differentiated gastrointestinal and pancreatic neuroendocrine tumors.

Simptomi sindroma, podobnega raku, resno vplivajo na kakovost življenja bolnikov, učinkovit nadzor nad temi simptomi pa je ključnega pomena za izboljšanje stanja preživetja bolnikov. Učinek nadzora na simptome, povezane s karcinoidnim sindromom, je pomemben, s stopnjo nadzora nad 80 % za simptome, kot sta driska in zardevanje. Zmanjšuje ravni hormonov, kot sta serotonin in bradikinin, ki povzročata raku podoben sindrom, tako da zavira izločanje tumorskih celic, s čimer ublaži simptome, kot sta zardevanje in driska. Po zdravljenju z izdelkom lahko pacienti občutno občutijo zmanjšanje simptomov, znatno izboljšanje kakovosti življenja in se lahko bolje vključijo v vsakodnevne aktivnosti in socialne interakcije.

Gastrointestinalni nevroendokrini tumorji trebušne slinavke vključujejo tudi nekatere funkcionalne tumorje, kot so insulinom, gastrinom itd. Inzulinski tumorji lahko prekomerno izločajo insulin, zaradi česar bolniki občutijo simptome hipoglikemije, kot so palpitacije, tresenje rok, potenje, lakota in celo koma v hudih primerih. Gastrinoma izloča veliko količino gastrina, ki spodbuja povečanje izločanja želodčne kisline in povzroča peptične razjede, ki vodijo do simptomov, kot so bolečine v trebuhu, napenjanje, slabost in bruhanje. Zavira lahko čezmerno izločanje hormonov s strani teh funkcionalnih tumorskih celic in s tem ublaži zaplete, kot so hipoglikemija in peptični ulkusi. Pri bolnikih z insulinomom lahko lanreotid acetat zmanjša izločanje insulina, vzdržuje normalno raven glukoze v krvi ter zmanjša pogostost in resnost hipoglikemičnih epizod; Pri bolnikih z gastrinomom lahko zmanjša raven gastrina, zmanjša izločanje želodčne kisline, pospeši celjenje peptičnih razjed in ublaži simptome, kot so bolečine v trebuhu.