Teriparatid injekcija 20 mg

Osteoporoza je sistemska skeletna bolezen, za katero je značilna znatna izguba kosti in poslabšanje mikroarhitekture. Njegova glavna posledica je povečana krhkost kosti, zaradi katere so bolniki nagnjeni k krhkim zlomom vretenc, kolka in na drugih mestih, kar resno poslabša kakovost življenja in poveča stopnjo invalidnosti in umrljivosti pri starejših. Običajne terapije osteoporoze so pretežno antiresorpcijske; medtem ko upočasnjujejo izgubo kostne mase, ne regenerirajo ali popravljajo v bistvu kostnega tkiva. Kot edino anabolično sredstvo za osteoporozo, trenutno odobreno za klinično uporabo na Kitajskem,Teriparatid injekcija 20 mgima pomembno vlogo pri zdravljenju osteoporoze, zlasti pri bolnikih z visokim tveganjem za zlome, saj zagotavlja nove klinične strategije in možnosti.

Farmakološko se bistveno razlikuje od tradicionalnih zdravil proti osteoporozi (npr. bisfosfonati, kalcitonini). Konvencionalna sredstva delujejo kot pasivne zaščitne terapije, ki primarno zavirajo resorpcijo kosti z zmanjšanjem aktivnosti osteoklastov in upočasnijo izgubo kosti. Nasprotno pa deluje kot aktivna terapija za tvorbo kosti: intermitentno dajanje nizkih odmerkov prednostno stimulira proliferacijo in aktivnost osteoblastov, spodbuja tvorbo nove kosti v gobastih in kortikalnih predelih ter zmerno modulira delovanje osteoklastov. To vzpostavlja pozitivno ravnotežje, kjer tvorba kosti presega resorpcijo, bistveno poveča mineralno gostoto kosti, izboljša mikroarhitekturo kosti in predstavlja njegovo ključno klinično prednost pred drugimi učinkovinami.

(1) Zdravljenje osteoporoze pri ženskah po menopavzi

Ženske po menopavzi doživljajo močan upad ravni estrogena, kar vodi do zatrte aktivnosti osteoblastov, povečane aktivnosti osteoklastov in hitre izgube kosti. Predstavljajo populacijo z visokim tveganjem za osteoporozo, s precej večjim tveganjem za zlome kot moški. Izdelek je eno od zdravil prve izbire za takšne bolnike, še posebej primeren za tiste z velikim tveganjem za zlome (npr. zgodovina vretenčnih ali nevretenčnih zlomov, izrazito zmanjšana mineralna gostota kosti) ali tiste, ki ne prenašajo ali se ne odzivajo na druga zdravila proti osteoporozi.

Klinične študije so potrdile, da se pri ženskah po menopavzi, ki prejemajo dnevne subkutane injekcije 20 ug izdelka 12–24 mesecev, znatno poveča mineralna kostna gostota ledvene hrbtenice in kolka (BMD), pri čemer se BMD ledvene hrbtenice poveča za več kot 9 %. Medtem pa učinkovito zmanjša tveganje za zlome vretenc za 65 % in zlome nevretenčne krhkosti za 53 %, lajša bolečine v križu, ki jih povzroča osteoporoza, ter izboljša gibljivost in kakovost življenja bolnikov.

Čeprav zdravilo znatno zmanjša tveganje za vretenčne in nevretenčne zlome, njegov učinek na zmanjšanje tveganja za zlom kolka ni v celoti potrjen; v klinični praksi je potrebna celovita ocena na podlagi stanja posameznega bolnika.

(2) Zdravljenje primarne osteoporoze pri moških

Primarna osteoporoza pri moških se večinoma pojavi pri starejših. S staranjem zmanjšana raven testosterona, motena absorpcija hranil, zmanjšana telesna aktivnost in drugi dejavniki skupaj povzročajo izgubo kostne mase. Čeprav je tveganje za zlom manjše kot pri ženskah po menopavzi, je napoved po zlomu slaba.Teriparatid injekcija 20 mgse lahko uporablja za zdravljenje primarne osteoporoze pri moških, zlasti tistih z izrazito zmanjšano BMD in visokim tveganjem za zlome.

Domače, odprto, multicentrično, aktivno nadzorovano klinično preskušanje faze 3 je pokazalo, da so pri moških z osteoporozo dnevne injekcije 20 ug izdelka 24 tednov povzročile znatno večje izboljšanje MKG kot zdravljenje s kalcitoninom, učinkovito izboljšale mikroarhitekturo kosti in zmanjšale tveganje za ponovni prelom. Poleg tega so moški bolniki zdravilo dobro prenašali, brez pomembne razlike v stopnjah neželenih učinkov v primerjavi z bolnicami; prilagoditev odmerka glede na spol ni potrebna.

(3) Zdravljenje z glukokortikoidi povzročene osteoporoze

Dolgotrajna uporaba glukokortikoidov (npr. prednizon, deksametazon) je glavni vzrok za sekundarno osteoporozo. Glukokortikoidi neposredno zavirajo aktivnost osteoblastov in spodbujajo proliferacijo osteoklastov, kar vodi do hitre izgube kosti in povečanega tveganja za zlome, zlasti pri bolnikih, ki prejemajo dolgotrajno imunosupresivno terapijo, ali tistih s kroničnimi vnetnimi boleznimi (npr. revmatoidni artritis). Izdelek je eno od prednostnih zdravil za takšno sekundarno osteoporozo, saj učinkovito preprečuje poškodbe okostja, ki jih povzročajo glukokortikoidi.

Pri bolnikih z osteoporozo zaradi dolgotrajne uporabe glukokortikoidov zdravljenje z njim učinkovito aktivira osteoblaste, spodbuja tvorbo kosti, obrne delno izgubo kostnine in zmanjša tveganje za zlome, z večjo učinkovitostjo v primerjavi s tradicionalnimi antiresorptivnimi sredstvi. V klinični praksi ima zdravilo prednost pri bolnikih, ki dolgotrajno jemljejo glukokortikoide s pomembno zmanjšano MKG, v kombinaciji z dodatkom kalcija in vitamina D za dodatno izboljšanje terapevtskih učinkov.

V primerjavi s tradicionalnimi zdravili proti osteoporozi je njegova glavna prednost v njegovem anabolnem mehanizmu (»aktivna tvorba kosti«), ki temeljito izboljša kakovost kosti, namesto da zgolj upočasni izgubo kosti. Tradicionalni antiresorpcijski agensi le zmerno povečajo BMD (običajno manj kot ali enako 3 %), medtem ko to zdravilo poveča BMD ledvene hrbtenice za več kot 9 % in zagotavlja vrhunsko izboljšanje mikroarhitekture kosti, učinkovito izboljša žilavost in moč kosti ter zmanjša tveganje za zlome zaradi krhkosti.

Poleg tega ima zdravilo širok spekter indikacije: ženske po menopavzi, moški s primarno osteoporozo in bolniki s sekundarno osteoporozo, ki jo povzročajo glukokortikoidi, zlasti tisti, ki ne prenašajo ali se ne odzivajo na druge terapije, kar razširja klinične možnosti. Poleg tega njegovo priročno dajanje (napolnjen injekcijski peresnik) podpira samoinjiciranje brez strokovne pomoči, s čimer se izboljša skladnost bolnikov. Serumski kalcij kaže le prehodno zvišanje po odmerjanju; varnost je ugodna, z večinoma blagimi in prehodnimi neželenimi učinki in dobrim prenašanjem pri bolnikih.