Opiorfin tabletaje peptid, sestavljen iz treh aminokislin z nevroprotektivnimi lastnostmi. Molekulska formula C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, lahko prepreči kopičenje reaktivnih kisikovih zvrsti (ROS) in zavira aktivacijo ERK 1/2. Lahko stimulira funkcionalno aktivnost glavnih celičnih komponent možganskega tkiva in zmanjša spontano odmiranje celic. Zaščitite potomce podgan pred prenatalno hiperhomocisteinemijo. Ta vsebina je samo za znanstvenoraziskovalne namene. Ne uporabljajte neposredno na človeškem telesu!
Oblika izdelkov
Opiorfin COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | opiorfin | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 864084-88-8 | |
| Količina | 60g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090088 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.54% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.42% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.98% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.52% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
| Kemijska formula: | C29H48N12O8 |
| Točna masa: | 692 |
| Molekulska masa: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementna analiza: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorfin tabletaje peptidna snov z močnimi analgetičnimi učinki, ki so jo prvič odkrili v človeški slini, njena edinstvena kemična struktura in mehanizem delovanja pa sta prinesla novo upanje na področje obvladovanja bolečin.
Zaviranje encima, ki razgrajuje enkefalin
1. Delovanje in razgradnja enkefalina
Enkefalin je endogeni opioidni peptid, ki se lahko veže na opioidne receptorje v telesu in povzroči analgetične učinke. Vendar pa enkefaline v normalnih okoliščinah hitro razgradita dva encima za razgradnjo enkefalina - humana nevtralna endopeptidaza (hNEP, encimska koda EC 3.4.24.11) in humana eksogena aminopeptidaza (hAP-N, encimska koda EC 3.4.11.2), kar ima za posledico kratek čas delovanja. Ta proces razgradnje omejuje trajni analgetični učinek enkefalina v telesu.
2. Inhibicijski učinek
Kot močan zaviralec človeškega enkefalina, ki inaktivira cinkovo heteropeptidazo, se lahko veže na hNEP in hAP-N ter zavira njuno razgradnjo enkefalina. Natančneje, z zasedbo aktivnih mest teh encimov se jim prepreči vezava na enkefalin, s čimer se zaščiti enkefalin pred razgradnjo. Ta mehanizem vzdržuje visoko koncentracijo enkefalina v telesu, nenehno aktivira prenos, odvisen od endogenih opioidov, in na koncu povzroči analgetične učinke.
3. Eksperimentalni dokazi
Veliko število poskusov in vitro je potrdilo zaviralni učinek opiorfina na hNEP in hAP-N. Na primer, v poskusih debelega črevesa ex vivo pri miših lahko opiorfin (1-100 µM) inducira distalno krčenje debelega črevesa pri miših na način, ki je odvisen od koncentracije, in poveča odziv kontrakcije, ki ga povzroči metionin enkefalin. To kaže, da lahko zaščiti enkefalin pred razgradnjo in s tem izboljša njegovo fiziološko funkcijo. Poleg tega je inhibicija encimske hidrolize rekombinantnega hNEP na celični površini znotraj Mca-BK2 povzročila vrednost IC50 33 μM, inhibicija cepitve Ala pNA hAP-N pa je povzročila vrednost IC50 65 μM, kar dodatno dokazuje njegov zaviralni učinek na ta dva encima.
Viri informacij: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktivirajte endogeni prenos, odvisen od opioidov
1. Aktivacija endogenega opioidnega sistema
Z zaviranjem encimov, ki razgrajujejo enkefalin, so endogeni enkefalini zaščiteni pred razgradnjo, s čimer se aktivira endogeni prenos, odvisen od opioidov. Endogeni opioidni sistem vključuje endogene opioidne peptide, kot sta enkefalin in dinorfin, ter opioidne receptorje, kot so μ, δ in κ. Ne deluje neposredno na opioidne receptorje, ampak posredno aktivira opioidne receptorje s povečanjem koncentracije enkefalina, kar povzroča analgetične učinke.
2. Eksperimentalno preverjanje analgetičnega učinka
Poskusi na živalih so pokazali pomembne analgetične učinke. V poskusih z mišmi lahko vbrizgavanje različnih odmerkov opiorfina (1,25-10 μg/kg) v prekate povzroči močne analgetične učinke v odvisnosti od odmerka - in časa.
Po 10 minutah po injiciranju je prišlo do znatne spremembe v odstotku zakasnitve repa (TWL) v različnih skupinah odmerkov, z 28,90 % v skupini z 1,25 mg/kg in kar 91,89 % v skupini z 10 mg/kg. To kaže na toopiorfin tabletaima velik potencial pri lajšanju bolečin.
3. Primerjava s tradicionalnimi opioidnimi analgetiki
V primerjavi s tradicionalnimi opioidnimi analgetiki, kot je morfin, ima manjše tveganje odvisnosti in toleranco. To je zato, ker proizvaja analgetične učinke z zaščito endogenih enkefalinov, namesto da neposredno aktivira opioidne receptorje. Zato zmanjšuje verjetnost zasvojenosti in odvisnosti ter zagotavlja nove možnosti za obvladovanje bolečine.
Viri informacij: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Regulacijski učinek na srčno-žilni sistem
1. Eksperimentalno opazovanje kardiovaskularnih reakcij
Poleg analgetičnega učinka ima tudi določen vpliv na srčno-žilni sistem. Poskusi so ugotovili, da lahko intravenska injekcija, odvisno od odmerka, povzroči hitro zvišanje srednjega arterijskega tlaka in srčnega utripa pri podganah, anesteziranih z Uratanom. Ta srčno-žilni odziv je lahko povezan z uravnavanjem endogenih ravni angiotenzina v obtoku, pri čemer je vključen tudi simpatični živčni sistem.
3. Opioidni sistem ni vpleten v kardiovaskularne reakcije
Omeniti velja, da opioidni sistem ni sodeloval pri povzročenem srčno-žilnem odzivu. Poskus je pokazal, da neselektivni antagonist opioidnih receptorjev nalokson ni pomembno vplival na povzročene kardiovaskularne učinke. To kaže, da se mehanizem delovanja v srčno-žilnem sistemu razlikuje od njegovega analgetičnega učinka.
2. Raziskovanje mehanizma srčno-žilnega odziva
Nadaljnje raziskave so pokazale, da lahko povzročene kardiovaskularne reakcije znatno antagonizirata zaviralec angiotenzinske-pretvorbe kaptopril in antagonist receptorjev angiotenzina II tipa 1 valsartan. To kaže, da je sistem renin-angiotenzin (RAS) vključen v učinke te snovi na srce in ožilje. Poleg tega lahko intravensko predhodno injiciranje antagonista adrenergičnih receptorjev alfa fentolamina in antagonista adrenergičnih receptorjev beta propranolola prav tako zavre zvišanje srednjega arterijskega tlaka, ki ga povzročita. Vendar lahko propranolol znatno zavre tahikardijo, ki jo povzroči, medtem ko fentolamin ne more. To nakazuje, da lahko njegovi kardiovaskularni učinki vključujejo več mehanizmov, vključno z aktivacijo RAS in regulacijo simpatičnega živčnega sistema.
Vir informacij: Docin.com Douding.com, brez (30 najbolj relevantnih literatur v zbirki polnih besedil China Journal)
Antidepresivni učinek
1. Eksperimentalne ugotovitve o učinkih antidepresivov
Poleg analgetičnega in kardiovaskularnega regulatornega učinka ima tudi antidepresivne lastnosti. V poskusu s prisilnim plavanjem pri miših je injekcija opiorfina (50, 100, 200 in 300 μg/kg) v stranski ventrikel odvisno od odmerka skrajšala kumulativni čas nepremičnosti miši, kar kaže, da ima opiorfin antidepresivne lastnosti.
3. Vpliv na samostojne dejavnosti
Da bi izključili možnost, da bi bil njegov antidepresivni učinek v poskusu s prisilnim plavanjem povzročen z vzdraženjem živcev, so v poskusu preučili tudi njegov vpliv na avtonomno aktivnost miši. Rezultati niso pokazali vpliva na avtonomno aktivnost miši, ki se niso vnaprej prilagodile, so pa nekoliko okrepili sposobnost avtonomne aktivnosti miši, ki so se vnaprej prilagodile. To kaže, da njegov antidepresivni učinek ni dosežen preko ekscitatornih živcev.
2. Raziskovanje mehanizma antidepresivnega učinka
Nadaljnje raziskave kažejo, da je njegov antidepresivni učinek posredovan preko opioidne poti enkefalina. Neselektivni antagonist opioidnih receptorjev nalokson, če ga dajemo v kombinaciji, lahko popolnoma izniči antidepresivni učinek te snovi. Glede na to, da ima enkefalin dva receptorja, μ - in δ -, bodo v nadaljnjih poskusih uporabljeni selektivni antagonisti opioidnih receptorjev μ - in δ - DNA - in naltrindol v kombinaciji za raziskovanje specifičnih vrst receptorjev. Rezultati so pokazali, da lahko antagonist receptorja δ naltrindle popolnoma prepreči njegov antidepresivni učinek, medtem ko antagonist receptorja μ - RNA ta učinek delno zavira. To kaže, da poveča zunajcelično koncentracijo enkefalina z zaviranjem njegove razgradnje, posredno aktivira opioidne receptorje μ in δ za izvajanje antidepresivnih učinkov.
Vir informacij: Wanfang Data Knowledge Service Platform, brez (30 najbolj relevantnih literatur v zbirki podatkov s polnim besedilom China Journal)
Drugi možni učinki
1. Vpliv na bolečine v črevesju
Poleg prej omenjenih učinkov je našel mesto tudi v raziskavah bolečine v črevesju. Raziskave so pokazale, da lahko poveča črevesni odziv na metionin enkefalin, kar lahko zagotovi nov pristop za zdravljenje bolečine, ki jo povzročajo bolezni, kot je sindrom razdražljivega črevesja. V poskusu debelega črevesa pri miših ex vivo,opiorfin tableta(1-100 μM) lahko inducira distalno kontrakcijo debelega črevesa pri miših na način, ki je odvisen od koncentracije, in poveča kontrakcijski odziv, ki ga povzroči metionin enkefalin.
2. Vpliv na imunski sistem
Čeprav je trenutno malo raziskav o vplivu na imunski sistem, imajo druge sestavine v slini, kot sta lizocim in mucin, sposobnost čiščenja ran in zaviranja bakterij. To kaže, da imajo sestavine v slini pomembno vlogo pri imunski obrambi. Prihodnje raziskave lahko nadalje raziščejo, ali je vključen tudi v procese imunske regulacije.
Viri informacij: Sohu, Weibo
pogosta vprašanja
Je opiorfin močnejši od morfija?
V sodelovanju z ekipo ETAP iz Nancy-Brabois Technopole so znanstveniki Inštituta Pasteur in vivo dokazali, da opiorfin pri enakih odmerkih povzroči primerljivo analgetično moč kot morfij, tako pri termični in mehanski akutni bolečini kot pri kemično-inducirani tonični bolečini.
Ali lahko opiorfin izločimo iz sline?
SUPRAS, ki temelji na HFBA-, je zato sposoben učinkovito ekstrahirati opiorfin iz vzorcev sline in kaže velik potencial za določanje več aminokislin in oligopeptidov iz bioloških vzorcev.
Katero je najmočnejše človeško zdravilo proti bolečinam?
Je najmočnejši opioid, ki je na voljo v medicinskih okoljih, saj je 50- do 100-krat močnejši od morfija. Karfentanil, analog fentanila, velja za najmočnejši opioid, približno 10.000-krat močnejši od morfija. Zaradi izjemne moči se karfentanil redko uporablja pri zdravljenju ljudi.
Priljubljena oznake: tablete opiorfina, proizvajalci tablet opiorfina na Kitajskem, dobavitelji
