Krvavitev zaradi rupture varic požiralnika in želodca je huda in smrtno nevarna portalna hipertenzivna kriza, ki jo večinoma povzroči dekompenzirana ciroza jeter. Zanjo je značilen nenaden začetek, nenadna in obsežna krvavitev, hitra hemodinamska nestabilnost in izjemno visoka kratkoročna smrtnost, kar predstavlja resen izziv za nujno klinično obravnavo. Ko pride do krvavitve, so bolniki izpostavljeni visokemu tveganju za hemoragični šok, jetrno encefalopatijo, okužbo in večorgansko disfunkcijo, zaradi česar je pravočasno in učinkovito posredovanje izjemno kritično. Temeljni cilj zdravljenja v akutni fazi je doseganje hitre in zanesljive hemostaze, stabilizacija funkcije krvnega obtoka, zmanjšanje napetosti portala in preprečevanje nadaljnjega poslabšanja stanja. Kot nujna farmakoterapija prve izbire močno priporočajo pomembne mednarodne in domače klinične smernice.Injekcija terlipresin acetatadeluje kot sintetični analog vazopresina, ki učinkovito zmanjša napetost portalne vene z zoženjem splanhničnih krvnih žil, s čimer znatno zmanjša pretok krvi v varicah.
Opis naših izdelkov
Terlipresin acetatCOA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Terlipresin acetat | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 14636-12-5 | |
| Količina | 36g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH d.o.o. | |
| sklop št. | 202601090086 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.54% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.42% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.98% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.52% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje |
Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj |
|
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C52H74N16O15S2 |
| Natančna masa | 1226.50 |
| Molekulska teža | 1227.38 |
| m/z | 1226.50 (100.0%), 1227.50 (56.2%), 1228.50 (15.5%), 1228.49 (9.0%), 1227.49 (5.9%), 1229.50 (5.1%), 1228.50 (3.3%), 1228.50 (3.1%), 1229.51 (2.8%), 1229.50 (1.7%), 1227.50 (1.6%), 1230.50 (1.4%) |
| Elementarna analiza | C, 50.89; H, 6.08; N, 18.26; O, 19.55; S, 5.22 |
Ima ključno terapevtsko vrednost v celotnem procesu zdravljenja, vključno z nadzorom akutne masivne krvavitve, vzdrževanjem hemostatske stabilnosti in zmanjšanjem tveganja zgodnje ponovne krvavitve. S svojo stabilno učinkovitostjo in ugodnim varnostnim profilom,Injekcija terlipresin acetataznatno izboljša stopnjo uspešnosti nujnega zdravljenja, zmanjša umrljivost in zagotavlja bistveno podporo za izboljšanje dolgoročne prognoze bolnikov s krvavitvami iz krčnih žil, povezanimi s cirozo.
Glavni farmakološki mehanizem Terlipressina za uravnavanje krvavitve
Doseže natančno ciljanje za nadzor krvavitev iz krčnih žil požiralnika in želodca, specifični mehanizem pa lahko razdelimo na dve točki:
Zdravilo sprošča aktivne presnovke po encimski hidrolizi v telesu, selektivno stimulira receptor V1 visceralnega mikrocirkulacijskega arterijskega pleksusa, posreduje pri zmernem spazmu gladkih mišic žil, zmanjša obseg refluksnega krvnega obtoka portalnega sistema, zniža napetost portalnega sistema iz korenine, lajša stazo krvnega obtoka v krčnih venah in zmanjša šok krvnega obtoka na mestu rupture žile. V primerjavi z endogenim vazopresinom.
Njegova afiniteta za receptor V1 je znatno povečana, njegovo mesto delovanja pa je bolj koncentrirano v visceralnem vaskularnem območju, pri čemer se izogiba neselektivni zožitvi sistemskih krvnih žil. To ne zagotavlja samo natančnosti regulacije napetosti v portalu, ampak tudi zmanjša tveganje za hipoperfuzijo tkiva, ki jo povzroči obsežna vaskularna konstrikcija, in postavlja farmakološke temelje za hitro kontrolo akutne krvavitve.
Za veje oskrbe s krvjo pri krčnih žilah požiralnika in želodca lahko uravnava napetost sten krvnih žil, krči nenormalno razširjene žile kolateralnega krvnega obtoka, zmanjša prekrvavitev obolelih ven, pospeši krčenje in zapiranje majhnih krvnih žil okoli hemoragične lezije, spodbuja sprožitev mehanizma koagulacije, doseže hitro hemostazo in ima minimalen ne-specifični učinek na perifernega žilnega sistema celega telesa.
To zdravilo lahko neposredno deluje na vaskularne gladke mišične celice okoli krčnih žil in povzroči vazokonstrikcijo z uravnavanjem znotrajcelične koncentracije kalcijevih ionov. Ne samo, da lahko neposredno blokira dotok krvi v lezijo krvavitve, ampak tudi ustvari ugodne pogoje za adhezijo trombocitov in agregacijo koagulacijskega faktorja z izboljšanjem lokalnega hemodinamskega okolja. Z dvojnim delovanjem lahko doseže hitro zaprtje hemoragične lezije, dolgo{2}}delujoče lastnosti njegovih presnovkov pa lahko ohranijo kontinuiteto hemostatskega učinka in zmanjšajo hemostatsko odpoved, ki jo povzročajo nihanja žilne napetosti.
Vir informacij:
Xinmiao Zhou, et al. Terlipresin za zdravljenje akutne krvavitve iz krčnih žil: sistematični pregled in meta-analiza randomiziranih kontroliranih preskušanj [J]. Medicina (Baltimore), 2018, 97(45): e13437.
Garcia-Tsao G, Bosch J. Obvladovanje varic in krvavitve iz varic pri cirozi [J]. N Engl J Med, 2010, 362(9): 823-832.
Carbonell N, Pauwels A, Serfaty L, et al. Izboljšano preživetje po krvavitvi iz varic pri bolnikih s cirozo v zadnjih dveh desetletjih [J]. Hepatologija, 2004, 40(3): 652-659.
Prva{0}}učinkovitost v nujnih primerih pri akutni masivni krvavitvi
V nujnem scenariju akutne masivne krvavitve, ki jo povzroči ruptura varic požiralnika in želodca, je-vrednost intervencije prve izbireInjekcija terlipresin acetatase odraža predvsem v treh vidikih:
(I) Učinkovita hemostaza
Njegovi aktivni metaboliti imajo dolgo-razpolovno dobo ter trajen in stabilen učinek. Po enkratnem polnilnem odmerku lahko večina bolnikov doseže učinkovit nadzor nad krvavitvijo v 48 urah. Hitrost in stabilnost delovanja hemostaze sta boljši od tradicionalnih vazopresinskih zdravil, kar zmanjša tveganje za ponavljajoče se krvavitve. Klinični podatki kažejo, da je po njegovi uporabi v povprečju 12 ur mogoče opaziti znatno olajšanje znakov krvavitve. V primerjavi z vazopresinom, katerega čas nastopa hemostaze je približno 24 ur, lahko to zdravilo hitreje blokira proces krvavitve, zmanjša tveganje za hude zaplete, kot sta hemoragični šok in odpoved več organov, njegova stabilna krivulja delovanja pa preprečuje močna nihanja v žilni napetosti, ki jih povzroči nenadno povečanje in zmanjšanje koncentracije zdravila, kar dodatno zmanjša verjetnost odpovedi hemostaze.
(II) Prilagajanje na hude primere
Pri kritično bolnih bolnikih z obsežno krvavitvijo in simptomi pred šokom lahko to zdravilo hitro uravna napetost portala, medtem ko dopolnjuje volumen krvnega obtoka, blokira napredovanje krvavitve in zagotovi okno za nadaljnje posege, kot je endoskopija; Ima blag vpliv na krvni tlak in nizko incidenco srčno-žilnih neželenih učinkov, zaradi česar je primeren za -ogrožene bolnike z osnovnimi srčno-žilnimi boleznimi. Pri bolnikih s simptomi pred šokom, kot so izguba krvi, ki presega 1000 ml, vlažna in hladna koža ter povečan srčni utrip,Injekcija terlipresin acetatalahko hitro zmanjša portalno napetost na varno območje na podlagi oživljanja s tekočino, kar zmanjša tveganje ponovne venske krvavitve. Hkrati je njegov kontrakcijski učinek na koronarne in periferne krvne žile blag in ne bo poslabšal osnovnega stanja bolnikov s koronarno boleznijo in hipertenzijo. Tudi v kombinaciji s srčno-žilnimi boleznimi, povezanimi s cirozo, se lahko varno uporablja, kar močno razširi obseg uporabe za kritično bolne bolnike.
(III) Priročno klinično delovanje
Zdravilo se lahko daje z intravensko infuzijo ali intermitentno infuzijo, brez potrebe po neprekinjenem intravenskem črpanju. Postopek je preprost in primeren za več scenarijev, kot so primarne zdravstvene ustanove in nujni prevozi, kar olajša izvajanje nujnih intervencij. V običajnem načrtu za nujne primere zahteva le začetno intravensko infuzijo polnilnega odmerka, ki ji sledijo vzdrževalni odmerki v določenih intervalih, brez potrebe po zapleteni opremi za krmiljenje infuzijske črpalke. Primarne zdravstvene ustanove ne potrebujejo dodatne specializirane infuzijske opreme za izvajanje zdravljenja; Med postopkom nujnega prevoza prekinitveni način dajanja ni omejen s prevoznim okoljem, ritem dajanja pa je mogoče kadar koli prilagoditi, da se zagotovi neprekinjen hemostatski učinek med prevozom, kar zagotavlja ključna jamstva za prevoz pacientov v-bolnišnice na višji ravni za nadaljnje zdravljenje.
Vir informacij:
S Walker, HP Kreichgauer, JC Bode. Terlipresin v primerjavi s somatostatinom pri zdravljenju hemoragičnih varic požiralnika--končno poročilo s placebom kontrolirane, dvojno slepe študije[J]. Dig Dis Sci, 1997, 42(11): 2298-2304.
Su Xue, Zheng Sheng, Huang Yuanfei itd. Napredek raziskav o terapiji z vazoaktivnimi zdravili za krvavitev iz krčnih žil požiralnika in želodca [J]. Kitajski časopis za hepatologijo (elektronska izdaja), 2024, 16 (2): 45-52
Reference
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC, et al. Smernice Združenega kraljestva o zdravljenju krvavitev iz krčnih žil pri bolnikih s cirozo [J]. Gut, 2015, 64(11): 1680-1704.
Skupina za hepatologijo, podružnica za prebavne bolezni, kitajsko zdravniško združenje, smernice za diagnozo in zdravljenje krvavitev iz krčnih žil požiralnika in želodca pri bolnikih s cirozo (izdaja 2022) [J]. Kitajski gastroenterološki časopis, 2022, 42 (12): 793-803
Lui HF, Chan AC. Terlipresin pri zdravljenju akutne krvavitve iz krčnih žil požiralnika: posodobitev [J]. World J Gastroenterol, 2020, 26 (38): 5892-5905.
Li Xinghai Opazovanje terapevtskega učinka injiciranja terlipresina na krvavitev iz krčnih žil požiralnika in želodca [J]. Kitajske medicinske smernice, 2016, 14 (1): 131-132
Evropsko združenje za preučevanje jeter. Smernice klinične prakse EASL o zdravljenju krvavitev iz krčnih žil pri cirozi [J]. J Hepatol, 2018, 69 (1): 187-203.
pogosta vprašanja
- Kako terlipresin acetat ustavi krvavitev?
Deluje predvsem na receptorje V1, ki se pretežno nahajajo v gladkih mišicah arterij v splanhničnem obtoku, s čimer zmanjša pretok splanhničnega krvnega obtoka in portalno napetost ter nadzoruje AVB. Objavljenih je bilo več meta-analiz o tem za AVB (dodatna tabela 1)
- Kakšen je mehanizem delovanja terlipresin acetata?
Natančen mehanizem delovanja tega ni popolnoma razumljen; vendar deluje tako, da povzroči vazokonstrikcijo pri šoku in drugih stanjih, povezanih z vazodilatacijo.
Priljubljena oznake: terlipresin acetat injekcije, Kitajska terlipresin acetat injekcije proizvajalci, dobavitelji
